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工业规模高效制造优质氟班色林的方法

  • 申请号：CN201710173400.6 申请公布号： CN107235913B
  • 申请日： 2017-03-22 申请公布日： 2020-07-10
  • 申请（专利权）人：四川科伦药物研究院有限公司,苏州科伦药物研究有限公司 专利代理机构： 成都九鼎天元知识产权代理有限公司
  • 分类号：A61K31/496；A61P15/00；C07D235/26

专利介绍

本发明公开了一种工业规模高效制造优质氟班色林的方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：A、将式I的苯并咪唑酮与二卤代乙烷存在于第一溶剂中，并在碱性条件下进行反应，制备得到式II化合物；B、将式II化合物与式III的哌嗪衍生物或其盐存在于第二溶剂中，并在碱性条件下进行反应，制备得到式IV化合物；C、将式IV化合物存在于第三溶剂中并脱去氨基保护基R，制备得到式V的氟班色林游离碱或其盐。该方法成本更低、收率更高且产品质量更容易控制，总收率提高到约72%，最终产品的纯度在99.9%以上。

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